冷冻电镜解析OCTN1结构并发现抗肿瘤老药新用 天津大学
天津大学医学部生命科学学院叶升/徐冰红/王亚鑫团队与清华大学合作,在Nature Communications发表研究论文。该研究利用冷冻电镜解析了人源OCTN1蛋白无底物向外开放和麦角硫因结合向内开放两种高分辨率结构,阐明了钠依赖的底物转运机制,并通过虚拟筛选发现老药甲苯咪唑是OCTN1纳摩尔级强效抑制剂,在细胞与动物模型中证实其通过靶向OCTN1抑制宫颈癌、肺癌增殖与转移,为靶向抗肿瘤药物重定位提供结构基础。